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醫(yī)藥用抗氧劑
| 來源：邵君( 先生，國(guó)內(nèi)國(guó)際部經(jīng)理 ) 發(fā)布時(shí)間：2018-1-4 23:38:22 |
藥物在長(zhǎng)時(shí)間的貯存過程中，也會(huì)發(fā)生緩慢的氧化降解反應(yīng)，產(chǎn)生降解物質(zhì)，從而影響藥物質(zhì)量。葡萄糖輸液在貯存過程中，產(chǎn)生的有毒降解產(chǎn)物5-羥甲基糖醛（5-HMF），影響輸液的質(zhì)量，若在生產(chǎn)過程中加入醫(yī)藥用抗氧劑亞硫酸氫鈉，能有效阻止其氧化降解，防止5-羥甲基糖醛的產(chǎn)生，且對(duì)輸液的澄明度和顏色均無影響。
辛伐他汀片是第二代強(qiáng)效的HMG-CoA還原酶抑制劑，是治療高膽固醇血癥最好的藥物之一。但由于其結(jié)構(gòu)中存在不穩(wěn)定基團(tuán)4-羥基-6氧合-2H吡喃環(huán)，容易被氧化，需要選用適宜的抗氧劑，如果在其處方中加入0.3%茴香醚和0.2%的枸櫞酸合用或是單獨(dú)使用0.5%茴香醚作為醫(yī)藥用抗氧劑，可以提高片劑在貯存過程的穩(wěn)定性。
凡能防止氧化劑或空氣中的氧對(duì)藥物產(chǎn)生氧化作用的物質(zhì)，均稱為抗氧劑。醫(yī)藥用抗氧劑是一類極易氧化的物質(zhì)，加入于易氧化藥物的溶液中后，醫(yī)藥用抗氧劑能首先受到氧化而保持藥物之穩(wěn)定。
對(duì)醫(yī)藥用抗氧劑的要求是:
(1)無生理活性，不影響藥物的治療作用;
(2)抗氧作用強(qiáng)大并能耐用，它的標(biāo)準(zhǔn)氧化電位應(yīng)盡量地大于被保護(hù)的藥物，它本身應(yīng)當(dāng)是較為穩(wěn)定的物質(zhì);
(3)純度高，以防止可能存在的具有氧化作用的催化劑如金屬離子等。很多藥物在配成制劑時(shí)客易氧化變質(zhì)逐漸發(fā)生變化，分解，析出沉淀或增加毒性及藥效消失等。
為了保持藥物制劑的藥效，藥液不變色，保持原有澄明度，均勻性，可根據(jù)主藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)，選擇加入適當(dāng)?shù)目寡鮿┦怯斜匾?。例如，腎上腺素注射液加焦亞硫酸鈉0.1%。
亞磷酸三苯酯(抗氧劑、穩(wěn)定劑TPPi)
包裝方式：凈重200KG/鍍鋅鐵桶(一個(gè)小柜打托裝16噸)、1000KG/IB桶（一個(gè)小柜裝18噸）或23噸ISOTANK。
發(fā)貨港口：上海港
價(jià)格報(bào)價(jià)有效期：15天
進(jìn)倉(cāng)時(shí)間：15天內(nèi)（商檢報(bào)關(guān)）
出口權(quán)限：本公司自營(yíng)進(jìn)出口權(quán)。
亞磷酸三苯酯(抗氧劑、穩(wěn)定劑TPPi)主要適用于聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚酯、abs樹脂、環(huán)氧樹脂、合成橡膠等的抗氧穩(wěn)定劑，用于聚氯乙烯制品中作螯合劑。
抗氧劑的效用和重要性氧化作用是使藥物破壞的過程之一，在體外(藥劑劑型中)及體內(nèi)(生物代謝)均能使藥物分解破壞。雖然體外氧化包括氧的參與，但大多數(shù)生物氧化則在缺氧情況下發(fā)生，這是因?yàn)檠趸饔脤?shí)際上是一種脫氫作用。因此當(dāng)化合物脫去一對(duì)氫原子時(shí)，它就被氧化。
抗氧劑是藥物輔料的一個(gè)重要組成部分，主要用于防止藥物及其制劑的氧化變質(zhì)，以及由氧化所導(dǎo)致的變色、產(chǎn)生沉淀及其他方面的不穩(wěn)定性。藥物的氧化反應(yīng)是引起藥物不穩(wěn)定的主要因素之一。
大多數(shù)藥物的氧化降解是含有自由基的自氧化過程，在這一過程中僅有很少的氧就能引起反應(yīng)。而空氣中的氧氣占21%(v/v)，在如此多氧的存在下，藥物不需要其他氧化劑的參與，室溫就能自發(fā)引起“自氧化反應(yīng)”。
這種反應(yīng)的過程很復(fù)雜，屬于游離基誘發(fā)的“鏈反應(yīng)”，光和熱能加速這種反應(yīng)的進(jìn)行，微量的金屬離子或過氧化物也會(huì)催化這種反應(yīng)。分子結(jié)構(gòu)中具有酚羥基或潛在酚羥基等有效成分的制劑中，只要有少量的氧存在，就可能引起藥物自氧化反應(yīng)。
藥物氧化的結(jié)果，不僅使有效物含量降低，而且有可能改變藥物的顏色或出現(xiàn)沉淀，甚至產(chǎn)生有毒物質(zhì)影響制劑的質(zhì)量。
因此，為了抑制O2對(duì)氧化反應(yīng)的作用，就有必要加入抗氧劑?？寡鮿┍旧硎且环N還原劑，與藥物同時(shí)存在時(shí)，抗氧劑遇氧后首先被氧化，對(duì)易氧化的藥物成分起到保護(hù)作用，從而保證藥物制劑的穩(wěn)定性。在自氧化過程中，抗氧劑的作用是提供電子或有效氫離子，供給自由基接受，使自氧化鏈反應(yīng)中斷。目前，抗氧劑在醫(yī)藥方面應(yīng)用已經(jīng)比較普遍，發(fā)展迅速。
目前，抗氧劑的開發(fā)和利用已經(jīng)普遍展開，從醫(yī)藥學(xué)長(zhǎng)遠(yuǎn)發(fā)展考慮，應(yīng)加強(qiáng)醫(yī)藥抗氧劑相關(guān)基礎(chǔ)理論研究。各種抗氧劑抗氧化活性不僅與其化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)，并與其使用時(shí)如溫度、溶解分散能力及協(xié)同增效等諸多因素有關(guān)。醫(yī)藥抗氧劑的開發(fā)與使用必須綜合考慮、優(yōu)化條件。加強(qiáng)復(fù)合抗氧劑的研究與開發(fā)。
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