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軟膠囊用抗氧劑
| 來源：邵君( 先生，國內(nèi)國際部經(jīng)理 ) 發(fā)布時間：2018-1-7 19:51:21 |
從制劑方面考慮防止藥物的氧化反應(yīng)，尤其是維生素類，易受溫度、氧及重金屬等影響，發(fā)生氧化反應(yīng)，可將其制成軟膠囊。軟膠囊的囊材是由明膠、甘油組成，壁厚又無透氣性，是防止藥物氧化的優(yōu)良制劑。
但軟膠囊內(nèi)常含有防腐劑、脂肪類物質(zhì)和聚乙烯類化合物，如聚乙二醇、聚乙二醇醚、脂肪醇或酚、聚氧乙烯甘油酯和非離子和非離子表面活性劑（吐溫、不飽和脂肪酸酯等），這些化合物會發(fā)生自氧化反應(yīng)，形成分子量比較大的醛，后者能與明膠反應(yīng)生成交聯(lián)產(chǎn)物導(dǎo)致體外溶出速率降低，崩解遲緩。
在軟膠囊囊殼的制備處方中加入適量的軟膠囊用抗氧劑，軟膠囊用抗氧劑能夠明顯延緩明膠的老化速度，提高藥物制劑的穩(wěn)定性。
檢測軟膠囊用抗氧劑2，6-二叔丁基對甲酚（BHT）的HPLC，并對檢測方法進(jìn)行了線性關(guān)系、重復(fù)性、準(zhǔn)確度等方面的考察，結(jié)果表明檢測方法靈敏、準(zhǔn)確、重復(fù)性好，能有效控制產(chǎn)品質(zhì)量。
2,6二叔丁基對甲酚，通常叫作BHT，是一種油溶性的有機(jī)化合物。它主要在食品添加劑中被用作為抗氧化劑（E編碼為E321）。它也在化妝品、藥物、飛機(jī)燃料、橡膠、石油制品和標(biāo)本中有抗氧化作用。
2,6-二叔丁基對甲酚(BHT) GB 1900-80。本標(biāo)準(zhǔn)適用于對甲酚-異丁醇為原料,以濃硫酸作為催化劑,氧化鋁作為脫水劑,反應(yīng)生成2.6一二叔丁基對甲酚。在食品加工中用作抗氧化劑。
BHT1947年被專利。1954年被美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA)準(zhǔn)許食物中加入BHT來保鮮。
BHT和自由基產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)，并減慢食物中氧化還原反應(yīng)（即酸敗反應(yīng)）的速度。由此可保持食物的顏色、氣味和味道。
白色結(jié)晶，遇光顏色變黃，并逐漸變深。 溶于苯、甲苯、甲醇、甲乙酮、乙醇、異丙醇、石油醚、亞麻子油，不溶于水及10℃ 燒堿溶液。
亞磷酸三苯酯(抗氧劑、穩(wěn)定劑TPPi)生產(chǎn)工藝
1.三氯氧磷直接法(又稱熱法) 苯酚以吡啶和無水苯為溶劑，在不超過10℃的溫度下，緩緩加入氧氯化磷，然后在回流溫度下，反應(yīng)3～4h。冷卻至室溫后，反應(yīng)物經(jīng)水洗回收吡啶，離心脫水后，再用干燥的硫酸鈉脫水，過濾除去硫酸鈉。最后先常壓蒸餾回收苯，再減壓蒸餾，收集243～245℃(1.47kPa)的餾分，經(jīng)冷卻、結(jié)晶、粉碎即為成品。
2.苯酚熔融后，攪拌下在25℃下滴加三氯化磷，生成亞磷酸三苯酯；然后升溫至70℃通入氯氣，生成二氯代磷酸三苯酯；再于50℃加水水解，生成磷酸三苯酯。最后水解產(chǎn)物用5%純堿水溶液進(jìn)行中和、水洗、蒸發(fā)和減壓蒸餾，收集243～245℃(1.47kPa)的餾分，冷卻、結(jié)晶、粉碎、包裝即為成品。
亞磷酸三苯酯(抗氧劑、穩(wěn)定劑TPPi)主要適用于聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚酯、abs樹脂、環(huán)氧樹脂、合成橡膠等的抗氧穩(wěn)定劑，用于聚氯乙烯制品中作螯合劑。
在生產(chǎn)某些物質(zhì)如四氫呋喃及乙醚時，亦可加入BHT來避免產(chǎn)生有害的過氧化有機(jī)物。
用于有機(jī)合成，用作橡膠、塑料防老劑，汽油、變壓器油、透平油、動植物油、食品等的抗氧化劑：
2,6-二基對甲酚是國內(nèi)外廣泛使用的油溶性抗氧化劑。雖毒性較大，但其抗氧化能力較強(qiáng)，耐熱及穩(wěn)定性好，既沒有特異臭，也沒有遇金屬離子呈色反應(yīng)等缺點(diǎn)，而且價格低廉，僅為BHA的1/5～1/8，我國仍作為主要抗氧化劑使用。一般與BHA配合使用，并以檸檬酸或其他有機(jī)酸為增效劑。我國規(guī)定可用于食用油脂、油炸食品、餅干、方便面、速煮米、果仁罐頭、干魚制品和腌臘肉制品，最大使用量0.2g/kg。本品也具有一定的抗菌作用，但較BHA弱
2,6-二叔丁基對甲酚可作為飼料抗氧化劑，保護(hù)飼料中的維生素，防止脂肪和蛋白質(zhì)的氧化損失。也具有一定的抗菌作用。最大用量150g/t。
2,6-二叔丁基對甲酚作為通用型酚類抗氧劑，還廣泛用于高分子材料、石油制品和食品加工工業(yè)中。本品是常用的橡膠防老劑。對熱、氧老化有一定的防護(hù)作用，也能抑制銅害。單獨(dú)使用沒有抗臭氧能力，但與抗臭氧劑及蠟并用可防護(hù)天候的各種因素對硫化膠的損害。在丁苯膠中亦可作為膠凝抑制劑。在橡膠中一般用量為0.5-3份。當(dāng)用量增至3-5份時亦不會噴霜。本品還可做為合成橡膠后的處理和貯存時的穩(wěn)定劑，可用于丁苯橡膠、順丁橡膠、乙丙橡膠、氯丁橡膠等膠種?？寡鮿?64在一些高分子材料中是有效的抗氧劑。本品在聚乙烯、聚氯乙烯（用量0.01-0.1%）及聚乙烯基醚中是有效的穩(wěn)定劑。
2,6-二基對甲酚主要用于食用油脂、干魚制品。最常用的食品抗氧化劑是酚類物質(zhì)?？寡趸瘎┲械腂HA（丁基羥基茴香醚）、BHT（二丁基羥基甲苯）、PG（沒食子酸丙酯）、TBHQ（特丁基對苯二酚）和生育酚五種是國際上廣泛使用的抗氧化劑，它們可以單獨(dú)使用或與檸檬酸，抗壞血酸等酸性增效劑復(fù)合使用，可滿足大部分食品制品的需要。
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